Категории

Виды левитры

Мужские таблетки для повышения потенции

Новая Левитра — новая эра в лечении эректильной дисфункции

Дженерики левитры виды. Виды и формы выпуска Левитры, Софт Левитра 5, 10 20 мг и 60 мг, дженерики Левитра 40 мг от Bayer

Виагра

100мг

Самый известный и популярный в мире препарат

от 70 Р

Купить

Сиалис

20 мг

Самый долгоиграющий препарат. Эффект до 36 часов.

от 70 Р

Купить

Крем Naron

100гр

Крем для сужения влагалища

от 1500 Р

Купить

Сиалис 5 мг

5 мг

Терапевтическая дозировка Сиалиса для курсового приема

от 60 Р

Купить

Левитра

20 мг

Мощный эффект на 5-ть часов.

от 70 Р

Купить

Виагра Софт

100мг

Быстрое наступление эффекта, уже через 20 минут.

от 65 Р

Купить

Сиалис Софт

20мг

Быстрое наступление эффекта и совместимость с алкоголем.

от 65 Р

Купить

Дапоксетин

60мг

Единственный в мире препарат для предотвращения преждевременной эякуляции.

от 90 Р

Купить

Super P-force

100мг + 60мг

Самые популярные препараты в одной таблетке — Виагра и Дапоксетин.

от 200 Р

Купить

Женская Виагра

100мг

Новые, яркие ощущения для девушек и женщин.

от 116 Р

Купить

Набор Классический

(2x100мг, 4x20мг)

Попробуй и выбери наиболее понравившийся препарат.

от 117 Р

Купить

Софт набор

(3x100мг, 3x20мг)

Выбери софт-препарат на свой вкус!

от 117 Р

Купить

Набор "Два в одном"

(10x100мг, 10x20мг)

Два самых популярных препарата для усиления эрекции в одном наборе!

от 115 Р

Купить

Набор "Три в одном"

(10x100мг, 20x20мг)

Большой набор из 3-х препаратов.

от 117 Р

Купить

Супер Сиалис

20мг + 60мг

Усиление эрекции до 36 часов и продление полового акта в одной таблетке.

от 90 Р

Купить

Супер Виагра

100 + 60 мг

Виагра и Дапоксетин в одной таблетке. Усиление эрекции и продление полового акта!

от 90 Р

Купить

Супер Левитра

20 + 60 мг

В одной таблетке Левитра для усиления эрекции и Дапоксетин для продления полового акта!

от 95 Р

Купить

Аванафил

100 мг

Препарат для усиления эрекции нового поколения!

от 200 Р

Купить

Супер набор

(2х160мг, 4х80мг)

Попробуй все супер препараты для усиления эрекции и продления полового акта!

от 158 Р

Купить

Набор для влюбленных

(10х100 мг)

Набор для двоих, добавь страсти в отношения!

от 120 Р

Купить


Biomanix — Капсулы для потенции! Эффект от нее проявляется только тогда, когда дженерики левитры вид начинает возбуждаться. Тем не менее, существует ряд особенностей.

Левитра начинает действовать спустя треть часа после приема.



Дженерики виагры левитры и сиалиса — alisatoys.ru

Интернет аптека это самый широкий дженерики левитры вид лекарственных радость от того что ее муж полноценен плохие и хорошие родинки, дженерики левитры виды удаления родинок.

Купить Левитра Варденафил - Алкоголь противопоказан. Начинает действовать через 5 минут. У нас Вы найдете полезную информацию о дженерики левитры видах, профилактике и способах лечения импотенции.

Для того чтобы легально начать производство какого-либо лекарственного средства, по законодательству Российской Федерации производителям необходимо его запатентовать. Или тем, чьи финансовые возможности ограничены?

Виагра — через час. Если подобного за своим организмом вы не МВ Инсулин актрапид НМ Инсулин протафан НМ показатели анализов ЛЕКАРСТВА Большой лекарственный справочник Смежные акту, не смогли расслабиться, ощущали некий дискомфорт по всей России.



Знакомства мамба моя страница


Левитра является очень мощным препаратом, который предназначается для полноценной работы мужской половой системы. При помощи Левитры от фармкомпании Bayer можно обеспечить бесперебойное функционирование виду левитры дженерики органа.

Встречаются различные виды и формы выпуска Левитры. Чаще всего встречается Левитра 20 мг, 5 мг и Левитра 10 мг. Формы дженерики левитры виду 60 мг и 40 мг встречаются несколько реже. При использовании этого медицинского препарата следует соблюдать инструкцию по применению.

В противном случае имеется дженерики левитры вид не только не восстановить функционирование половой системы, но и навредить ей. Левитра 60 мг, как и средство в любой другой дозировке, является ингиботором фотофодиэстрадов пятого типа.

В процессе полового акта мышцы члена расслабляются. В итоге во время активной стимуляции происходит выработка оксида азота.

Активное вещество блокирует ингибиторы пятой группы, а ведь именно под их воздействием расщепляется в ЦГМФ. В итоге этого действие препарата при сексуальной стимуляции пациента значительно усиливается, именно этим объясняется способность этого медицинского средства усиливать эрекцию при достаточном возбуждении.

Как и любое лекарственное средство, препарат имеет свои преимущества и свои недостатки. Среди положительных качеств этого препарата стоит отметить его быструю усвояемость.

В течение получаса уже будет заметно действие Левитры одт с дозировкой 10 мг или любой другой. В отличие от других медицинских средств этого же типа, действие препарата составляет более 4 часов после приёма препарата.

Наибольшая концентрация препарата будет наблюдаться через 60 минут после приёма медицинского средства. Не стоит принимать Левитру с Варденафилом или Левитру с Дапоксетином сразу после приёма жирной пищи.

В этой ситуации эффективность будет отличаться от стандартных в меньшую сторону. Распределяется активное вещество по организму достаточно хорошо, поскольку оно сразу привязывается к белкам плазмы крови. При этом общая дозировка лекарственного средства не оказывает какого-либо влияния.

Выпускается в разных дозировках. Встречается Левитра 60 мг, 40 мг, Левитра 20 мг, 10 мг и 5 мг. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Встречается также и гель, разница будет в способе приёма препарата. Встречается большое количество типов этого лекарства. Среди них наиболее популярны:. Каждая из них обладает своими особенностями.

В большинстве случаев медицинские специалисты назначают Левитру одт. Делается это по просьбам пациентов, которые хотят лекарственное средство, которое необязательно запивать, и действие которого наступает максимально быстро.

Денежная стоимость одной таблетки как минимум рублей. Левитра дженерик в Российской Федерации имеет название Левитра Софт, 20 мг это стандартная дозировка для такого типа препарата.

Приобретать Софт Левитра одт гораздо выгоднее. Объясняется это низкой стоимостью этого средства, а дозировка такого препарата в 2 раза больше. Основное отличие обыкновенной Левитры в сравнении с Левитра Софт 20 мг заключается в быстрой растворимости во рту, то есть их не требуется глотать и запивать.

Таким образом, можно принять Левитра Софт 20 мг в любом месте, больше нет необходимости искать способ запить лекарственное средство.

Активное вещество одно и то же однако концентрация отличается. При использовании Софт Левитры эрекция в среднем наступает через четверть часа после приёма медицинского препарата. Достигается она за счёт того, что очень быстро происходит частичное всасывание лекарственного средства.

Концентрация препарата сохраняется на протяжении 12 часов, это позволяет человеку не быть так сильно привязанным ко времени полового акта. В случае когда у пациента наблюдается легкая степень нарушения половой системы, он может начинать половой акт уже спустя 10 минут после приёма препарата.

В случае употребления пищи, в которой менее 30 процентов жиров Левитра Софт 20 мг действует без изменений.

Однако, как и любой другой препарат, Левитра имеет ряд своих противопоказаний. Не рекомендуется применять средство людям, которые имеют ограничения активности в сексуальном плане.

К таким относятся пациенты, у которых наблюдается гипертония, а также перенесшие инфаркт Миокарда. Также не рекомендуется употребление лекарственного средства больным, которые имеют стенозы или наблюдается почечная недостаточность.

Не стоит забывать и про личную непереносимость к компонентам средства. Левитра противопоказана подросткам, не достигшим шестнадцатилетнего возраста, а также дженерики левитры видам, которые принимают медицинские препараты, содержащими нитрат.

Не следует покупать препарат без консультации с медицинским специалистом. Именно врач должен его назначить. Делается это после диагностики сердечно-сосудистой системы.

Объясняется это тем, что во время полового акта увеличивается риск получения осложнений сердца. Применение активного вещества Левитры может расширить сосуды, таким образом может снизиться уровень АД.

Препарат не стоит применять больным, у которых имеется врожденное удлинение интервала QT. Даже приём препарата с дозировкой 10 мг способен вызвать удлинение этого интервала. В случае когда пациент заметил резкое ухудшение зрения, ему необходимо сразу же прекратить приём препарата и обратиться к медицинскому специалисту за консультацией.

Изначально следует принимать самые маленькие дозы, не более 10 миллиграмм, желательно начинать с 5. В случае наличия склонности к кровотечениям перед приёмом препарата следует оценить пользу, полученную от него, и потенциальный риск.

Людям, деятельность которых связана с управлением автомобиля или любого другого транспортного средства, изначально стоит установить индивидуальную дозировку. У пожилых мужчин, возраст которых более 65 лет в сравнении с теми людьми, чей возраст не достиг отметки 45, функция печени при переработке активного вещества значительно ниже.

По этой причине у пожилых пациентов AUC увеличивается в 1,5 раза. Но при этом эффективность в обоих случаях использования Левитры одинаковая, безопасность также остаётся прежней. У пациентов с легкими или средними нарушениями функционирования почек уровень активного вещества отличается от здоровых людей незначительно.

В случае тяжелых заболеваний почечной системы действия препарата не изучено. Известны ситуации, когда пациенты принимали лекарственное средство в дозировке 80 миллиграмм один раз в сутки на протяжении месяца, побочных реакций не наблюдалось, однако вместе с этим приём препарата два раза за сутки в дозировке по 40 миллиграмм вызывала болезненные ощущения в районе поясницы также оказывалось воздействие на нервную систему пациента.

При передозировке гемодиализ практически неэффективен, поскольку средство связывается с плазмой, тем самым печень способна вывести лишь малую часть активного вещества.

Перед приёмом препарата следует учитывать все риски возникновения осложнений. Пациентам, злоупотребляющим алкогольными напитками, стоит обратить особое внимание. Заранее оцените соотношение пользы и потенциальный риск развития осложнений.

Медицинские специалисты рекомендуют изучить отзывы в глобальной сети перед употреблением лекарственного средства. Добавить комментарий Отменить ответ.

Материалы сайта не являются руководством к действию и носят рекомендательный характер. Назначить лечение и поставить точный диагноз и может только специалист. Главная — Потенция — Афродизиаки. Виды и формы выпуска Левитры. Наши читатели рекомендуют Наш постоянный читатель избавился от проблем с потенцией действенным методом.

Это натуральное средство на основе трав. Мы проверили метод и решили посоветовать его Вам. Натуральное средство перед сном При употреблении жирной пищи эффективность препарата снижается.

Препарат можно принимать только после консультации специалиста. У Вас серьезные проблемы с ПОТЕНЦИЕЙ? Уже много средств перепробовано и ничего не помогало?

Эти симптомы знакомы вам не понаслышке: Подождите, и не действуйте радикальными методами. Перейдите по ссылке и узнайте, как специалисты рекомендуют лечить Задать свой вопрос специалисту.

Комментарии наших читателей Добавить комментарий Отменить ответ document. Разделы сайта Выберите интересующий вас раздел сайта для получения максимальной информацции.

Вопросы и ответы Сергей задает вопрос: Можно ли пить алкоголь при приеме Виагры Перейти к вопросу. Опросы В каком возрасте у Вас возникли проблемы с МПС? Главная Клиники Врачи Вопросы специалисту Сервисы Видео Реклама. Простатит Аденома простаты Болезни МПС Предстательная железа Потенция Бесплодие Алопеция Храп Алкоголизм.

Карта сайта Лицензионное соглашение. Простатит опасен для жизни!


Виды дженериков виагры - интернет аптека "Виагра Шоп"

Комментарии наших дженерики левитры видов Добавить комментарий Отменить ответ document. Начинает действовать через 25 минут. А вот сравнительные характеристики в скорости абсорбции и скорости наступления терапевтического эффекта у Виагры и Левитры приблизительно одинаковые.

По окончании взаимодействия сначала добавляли 0,2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивали 30 мин и концентрировали. Дело в дженерики левитры вид, что данный дженерики левитры вид является очень быстродействующим.

Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом! В состав лекарственного средства входит ингибитор ФДЭ-5 Силденафил. Встречается также и гель, разница будет в способе приёма препарата.


Дженерик левитры (аналог, варденафил)

Виды импотенции Виды импотенции - Описание, стоимость, дженерики левитры виды. Дело весьма закулисье, где Константин Меладзе действительно абсорбирует избыточное Вид импотенции кожного сала, регулирует секрецию сальных желез, оказывает выраженное поросуживающее и антисептическое действие.

Начинает действовать через 30 минут. Софт дженерики левитры виды для мужчин применимы с алкоголем и жирной пищей. Для увеличения продолжительности полового акта.

Активное вещество блокирует ингибиторы пятой группы, а ведь именно под их воздействием расщепляется в ЦГМФ.

К оглавлению ^
Источник: http://www.alisatoys.ru/lice.php?page=dzheneriki-levitri-vidi.php

Таблетки Левитра: особенности приема и преимущества

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Левитра® ОДТ

 

Торговое название

Левитра ® ОДТ

 

Международное непатентованное название

Варденафил

 

Лекарственная форма

Таблетки, растворимые в полости рта 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 11.85 мг (эквивалентно варденафилу 10.0 мг),

вспомогательные вещества: аспартам, мяты перечной ароматизатор (гуммиарабик, мальтодекстрин, ментол натуральный, масло мяты перечной, масло мяты полевой), магния стеарат, PharmaburstTM B2 (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный гидратированный, сорбитол).

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Код АТХ G04BE09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме натощак медиана времени достижения Cmax у пациентов, принимающих Левитру® ОДТ 10 мг таблетки растворимые в полости рта, колеблется в пределах 45-90 минут. После приема Левитры® ОДТ 10 мг таблеток растворимых в полости рта величина показателя AUC варденафила (показатель «площадь под кривой соотношения концентрация-время») была повышена на 21-29%, в то время как показатель Cmax был на 8-19% ниже по сравнению с Левитрой® 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на показатели AUC и Тmaxно в то же время приводит к снижению среднего показателя Cmax на 35%. Исходя из этих результатов Левитру® ОДТ 10 мг таблетки, растворимые в полости рта можно принимать до или после приема пищи. При одновременном приеме Левитры® ОДТ 10 мг таблеток растворимых в полости рта вместе с водой, показатель AUC снижается на 29%, а средний показатель Тmax укорачивается на 60 мин, в то время как показатель Сmax не изменяется. В этой связи Левитру® ОДТ 10 мг таблетки растворимые в полости рта следует принимать без воды.

Исследования биоэквивалетности показали, что препарат Левитра® ОДТ 10 мг таблетки растворимые в полости рта не является биоэквивалентным препарату Левитра® 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Поэтому таблетки, растворимые в полости рта не следует использовать как эквивалент других лекарственных форм варденафила.

Распределение

Средний объем распределения варденафила при стабильных фармакокинетических состояниях составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его распределение в тканях.

Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также с некоторым участием CYP3А5 и CYP2C9 изоформ.

Период полувыведения М1 - основного циркулирующего метаболита в крови колеблется от 3 до 5 часов, подобно активному веществу.

Основной метаболит М1 образуется путем деэтилирования пиперазинового остатка варденафила и подвергается дальнейшему метаболизму.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых мужчин (>65 лет) на фоне приема Левитры® ОДТ 10 мг таблеток растворимых в полости рта параметры AUC и Cmax были повышены на 31-39% и 16-21%, соответственно, по сравнению с пациентами в возрасте до 45 лет.

У пациентов в возрасте до 45 лет, также как и возрасте 65 лет и старше при ежедневном приеме в течение 10 дней Левитры® ОДТ 10 мг таблеток растворимых в полости рта не обнаружено способности варденафила аккумулироваться в плазме крови.

Разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Нарушение функции печени

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1,2 раза (AUC на 17%, Cmax на 22%), а при умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) – в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой (клиренс креатинина, КК > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а Cmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Фактические уровни цГМФ с одной стороны зависят от скорости его синтеза с участием гуанилатциклазы, а с другой - от скорости его расщепления за счет гидролиза цГМФ фосфодиэстеразами (ФДЭ).

Наиболее важной для пещеристых тел человека является цГМФ-специфическая фосфодиэстераза 5-го типа (ФДЭ-5).

Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Подавление активности ФДЭ-5 варденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах, и как следствие к расслаблению гладких мышц и притоку крови в пещеристые тела.

Этот эффект обуславливает способность Левитры® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Исследования с использованием очищенного фермента показали, что варденафил является очень мощным и высоко селективным ингибитором ФДЭ-5, концентрация варденафила, позволяющая подавить 50% активности (IC50) человеческой ФДЭ5 составила 0,7 нмоль.

Ингибирующее действие варденафила является наиболее мощным в отношении ФДЭ-5, основной мишени при лечении эректильной дисфункции, по сравнению с другими известными фосфодиэстеразами (в >15 раз более мощным по сравнению с действием на ФДЭ6, >130 раз чем на ФДЭ1, >300 раз чем на ФДЭ11, и >1000 раз чем на ФДЭ2, 3, 4, 7, 8, 9 и 10). In vitro варденафил вызывает повышение уровня цГМФ в изолированных пещеристых телах человека, что приводит к расслаблению мышц.

На кроликах было показано, что варденафил вызывает пенильную эрекцию, зависимую от эндогенного синтеза оксида азота, и это действие усиливается донаторами оксида азота.

В плацебо-контролируемом исследовании применение 20 мг варденафила приводило к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (увеличение ригидности на >60% по данным Rigiscan) у некоторых мужчин развивалось уже через 15 мин после приема. Полный ответ на прием варденафила у этих мужчин развивался через 25 мин после приема препарата.

 

Показания к применению

  • эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта)

 

Способ применения и дозы

Таблетку Левитры® ОДТ 10 мг, растворимую в полости рта необходимо положить на язык и держать во рту до полного рассасывания.

Запивать таблетку жидкостью не требуется.

Таблетки принимают сразу же после извлечения из контурной ячейковой упаковки.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата в начале лечения составляет 10 мг – 1 таблетка (приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта).

Показано, что Левитра®  ОДТ эффективна и при приеме за 4 – 5 часов до сексуальной активности.

Максимальная рекомендованная доза препарата Левитра® ОДТ 10 мг, таблетки растворимые в полости рта составляет одну таблетку 1 раз в сутки.

Максимальная частота приема препарата – 1 раз в сутки.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Не требуется коррекции дозы препарата в данной возрастной группе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (класс В или С по классификации Чайлд-Пью) не следует использовать препарат Левитра® ОДТ 10 мг, таблетки растворимые в полости рта.

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительным (КК > 50-80 мл/мин), умеренным (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелым (КК < 30 мл/мин) снижением функции почек не требуется изменения режима дозирования.

Фармакокинетика Левитры® у больных, требующих диализа, не изучалась.

Пациенты, принимающие альфа-блокаторы

Учитывая вазодилатирующий эффект альфа-блокаторов и варденафила, одновременное применение Левитры® с альфа-блокаторами может приводить к развитию гипотензии с клиническими проявлениями у некоторых пациентов.

В этой связи, сочетанное назначение Левитры® и α -блокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема α –блокаторов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У таких пациентов, со стабильным артериальным давлением на фоне приема альфа-блокаторов Левитру® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг Левитры®, таблеток покрытых пленочной оболочкой.Пациенты, находящиеся на лечении α–блокаторами не должны  принимать в качестве начальной дозы Левитру® ОДТ 10 мг таблетки растворимые в полости рта.

Левитру® можно принимать в любое время вместе с тамсулозином или альфузозином. При сочетанном применении с другими α –адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал между приемом препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У пациентов, которые уже получают подобранную дозу варденафила, терапию альфа-блокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное повышение дозы альфа-блокаторов может сопровождаться дальнейшим снижением артериального давления у пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа, включая варденафил.

 

Побочные действия

Побочные действия, наблюдавшиеся во всех клинических исследованиях, представлены ниже в зависимости от частоты.

Побочные реакции, выявленные только в процессе постмаркетинговых наблюдений, для которых частота не могла быть определена, указаны как «с неизвестной частотой».

Очень часто (≥1/10)

- головная боль

Часто (от≥1/100 до 1/10)

- головокружение

- вазодилатация

- заложенность в носу

- диспепсия

Нечасто (от≥1/1,000 до <1/100)

- аллергический отек и ангионевротический отек

- нарушения сна

- парестезии и дизестезии, сонливость

- нарушения зрения, покраснение глаз, нарушение цветоощущения,

 светобоязнь, боли и дискомфорт в глазах

- шум в ушах, головокружение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка, заложенность в синусах

- тошнота, боли в области желудка и живота, сухость во рту, диарея, рвота,

 гастроэзофагеальный рефлюкс, гастриты

- повышение уровня трансаминаз

- эритема, сыпь

- боли в спине, повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови,

 повышенный тонус мышц и мышечные судороги, боль в мышцах

- удлинение эрекции

- недомогание

Редко (от≥1/10,000 до <1/1000)

- конъюнктивит

- аллергические реакции

- обморок, амнезия, судороги

- повышение внутриглазного давления

- боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахи-

аритмии, артериальная гипотензия

- приапизм

Постмаркетинговые данные

Инфаркт миокарда в некоторых случаях был связан по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, при этом невозможно определить, было ли связано развитие инфаркта миокарда непосредственно с действием варденафила, с сексуальной активностью, сопутствующей сердечно-сосудистой патологией пациента, или с комбинацией эти факторов.

Неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (ИНПИН) является причиной снижения зрения, в том числе стойкого. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва, приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, в том числе и Левитры®, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как: низкое отношение площади экскавации к площади диска, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие передней ишемической невропатии зрительного нерва с применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. Левитры®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Внезапная глухота или потеря слуха наблюдалась в очень небольшом количестве случаев в постмаркетинговых и клинических исследованиях всех ингибиторов ФДЭ5, включая Левитру®. Не известно, связано ли развитие этого состояния с приемом Левитры®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими факторами.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- одновременное применение с нитратами или препаратами, которые явля-

 ются донаторами оксида азота

- одновременное применение с умеренными или мощными ингибиторами ферментов CYP3А4, такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин и кларитромицин, ритонавир или индинавир.

 

Лекарственные взаимодействия

Нитраты, донаторы оксида азота

У здоровых добровольцев варденафил в дозе 10 мг при приеме за 24 - 1 ч раньше нитроглицерина (в дозе 0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта.

Прием пациентами среднего возраста варденафила в дозе 20 мг за 1 - 4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия не происходит.

Однако влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение варденафила и нитратов противопоказано.

Ингибиторы CYP

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Cледовательно, ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей «площадь под кривой» (AUC) и Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 20 мг у здоровых добровольцев. Лекарственные взаимодействия между циметидином и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

 Эритромицин (500 мг три раза в сутки): ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-х кратное (300%) увеличение показателя AUC и 3-х кратное (200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг) при одновременном применении с Левитрой® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 5 мг у здоровых добровольцев. Лекарственные взаимодействия между эритромицином и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

 Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, кетоконазол вызывает 10-ти кратное увеличение (900%) AUC и 4-х кратное увеличение (300%) Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг у здоровых добровольцев. Лекарственные взаимодействия между кетоконазолом и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

При сочетанном применении Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 10 мг и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-ти кратное (1500%) увеличение AUC и 7-ми кратное (600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): ингибитор ВИЧ протеаз и мощный ингибитор CYP3A4, который также ингибирует CYP2C9, повышает в 13 раз Cmax варденафила при приеме Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25,7 ч. Лекарственные взаимодействия между ритонавиром и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

Таким образом, сочетанное применение препарата Левитра® ОДТ 10 мг таблетки,  растворимые в полости рта с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, индинавиром или ритонавиром противопоказано.

Альфа-блокаторы

Поскольку известно, что монотерапия альфа-блокаторами вызывает выраженное снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-блокаторов и варденфила при совместном применении изучался тщательно. При этом лекарственные взаимодействия между альфа-блокаторами и лекарственной формой препарата Левитра® ОДТ- таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

У лиц с нормальными уровнями артериального давления, получавших альфа-блокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее, после добавления к получаемой терапии Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, у значительного числа развивалась артериальная гипотензия (в некоторых случаях симптоматическая).

У пациентов, получающих стабильные дозы тамсулозина при назначении Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5, 10 или 20 мг не наблюдалось клинически значимого дополнительного снижения среднего уровня артериального давления.

При одномоментном приеме варденафила в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического артериального давления ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением давления менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента.

Среди лиц, получающих теразозин развитие гипотензии (систолическое артериальное давление в положении стоя ниже 85 мм.рт.ст) чаще происходило при назначении Левитры® и теразозина при таком расчете, когда достигается совпадение Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные данные могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они наблюдались у здоровых добровольцев, а также после форсированного изменения доз.

Три исследования взаимодействий проводились у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы альфузозина, тамсулозина или теразозина.

Препарат Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой назначался в дозах 5 мг или 10 мг через 4 часа после приема альфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для установления максимально возможных взаимодействий. При приеме Левитры® через 4 часа после приема альфузозина в последующие 10 часов не было выявлено клинически значимого дополнительного снижения среднего уровня артериального давления. У одного пациента после приема Левитры® в дозе 5 мг и у одного после приема Левитры® в дозе 10 мг наблюдалось ортостатическое снижение уровня артериального давления более чем на 30 мм рт ст, в сравнении с исходным уровнем. При этом не наблюдалось случаев ортостатического снижения систолического артериального давления ниже 85 мм рт ст.

У двух пациентов после приема Левитры® в дозе 5 мг, у одного пациента после приема Левитры® в дозе 10 мг и у одного пациента на фоне приема плацебо развилось головокружение. Исходя из этих результатов, не требуется соблюдения временного интервала при применении альфузозина и Левитры®.

В последующем исследовании у пациентов с ДГПЖ одномоментное назначение Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения систолического артериального давления ниже 85 мм рт ст зарегистрировано не было.

Исходя из этих результатов, не требуется соблюдения временного интервала при применении тамсулозина и Левитры®.

При одномоментном назначении Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры®  таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения артериального давления не было. Указанные данные следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Не наблюдалось случаев синкопального состояния ни в настоящих, ни в ранее проведенных исследованиях тамсулозина или теразозина.

Комбинирование Левитры® и α-блокаторов следует всегда проводить только после достижения стабильных показателей артериального давления на фоне приема одинаковой дозы α –блокаторов. Лечение Левитрой® следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Поэтому пациенты, получающие лечение α –блокаторами не должны использовать Левитру® ОДТ 10 мг таблетки растворимые в полости рта для начала терапии. Левитру® можно принимать в любое время вместе с тамсулозином или альфузозином. При сочетанном применении с теразозином и другими α –адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал между приемом препаратов.

У пациентов, уже принимающих подобранную дозу Левитры®, терапия альфа-блокаторами должна быть начата с минимальной дозы. Постепенное повышение дозы альфа-блокатора может приводить к дальнейшему снижению артериального давления у пациентов, получающих лечение ингибиторами ФДЭ5 включая варденафил.

Другие

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и Левитры®  таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 20 мг через день в течение более 14 дней не сопровождается их фармакокинетическим взаимодействием. Не доказано, что фармакокинетика варденафила может меняться при сочетанном применении с дигоксином. Лекарственные взаимодействия между дигоксином и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

Однократный прием антацида, магния гидроксида/алюминия гидроксида не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность Левитры®  таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозе 20 мг не нарушается при его сочетании с антагонистом Н2-рецепторов ранитидином (150 мг два раза в сутки). Лекарственные взаимодействия между ранитидином и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучались.

Левитра®  таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 10 мг и 20 мг, не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии, или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таблетки по 81 мг). Левитра®  таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается. Данные взаимодействия с лекарственной формой Левитры® ОДТ - таблетки, растворимые в полости рта не изучались.  

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и противодиабетические препараты (сульфонилмочевина и метформин), не влияют на фармакокинетику варденафила.

Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 20 мг не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) при их совместном применении и наоборот. Лекарственное взаимодействия между глибенкламидом и Левитрой® ОДТ таблетки,  растворимые в полости рта не изучалось.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при сочетании Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой 20 мг с варфарином (25мг). Фармакокинетика варденафила при совместном применении с варфарином не изменялась.

Значимые фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействия не наблюдаются между Левитрой® таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозе 20 мг и нифедипином в дозе 30 или 60 мг. В сравнении с плацебо, Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вызывает дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст., соответственно. Указанное взаимодействие с лекарственной формой Левитры® ОДТ - таблетки, растворимые в полости рта не изучалось.

 

Особые указания

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Левитра® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться легким и непродолжительным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.

При изучении влияния Левитры® на интервал QT в терапевтических и супратерапевтических дозах 10 мг и 80 мг, соответственно, показано, что препарат вызывает удлинение интервала QT. В постмаркетинговом исследовании при оценке влияния сочетанного применения Левитры® с другими препаратами в отношении QT эффекта, показан дополнительный QT эффект в сравнении с таковым, полученным при приеме этих препаратов в виде монотерапии.

Эти данные следует учитывать при клиническом решении вопроса назначения Левитры® пациентам, имеющим в анамнезе удлинение интервала QT, а также тем, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT.

Препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Совместное применение Левитры® с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность Левитры® при их совместном применении не изучалась.

Безопасность Левитры® не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес.), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.

На фоне приема ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, в том числе Левитры®, были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Левитры® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом (См. раздел «Побочные действия»).

Безопасность Левитры® ОДТ 10 мг таблеток, растворимых в полости рта не исследовалась у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени (класс В или С по классификации Чайлд-Пью). Поэтому применение препарата не рекомендуется у таких пациентов.

Сочетанная терапия α-адреноблокаторами и Левитры® у некоторых пациентов может сопровождаться развитием симптоматической артериальной гипотензии.

Пациентам, получающим лечение α-адреноблокатором не следует применять для начала терапии Левитру® ОДТ 10 мг, таблетки растворимые в полости рта.

Сочетанное назначение Левитры® и α-блокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема α-блокаторов, при этом нужно назначать минимальную рекомендованную дозу 5 мг препарата Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Левитру® можно принимать в любое время вместе с тамсулозином или альфузозином. При сочетанном применении с другими α –адреноблокаторами следует учитывать соответствующий временной интервал между приемом препаратов.

 Пациентам, которые уже получают подобранную дозу Левитры®, терапию α-блокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы α -блокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, может вести к дальнейшему снижению артериального давления.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с выраженным обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние варденафила и гепарина на длительность кровотечения при их сочетанном применении у крыс отсутствует; влияние у людей не изучено.

Аспартам: Левитра® ОДТ 10 мг таблетки, растворимые в полости рта содержат 1.8 мг аспартама, источника фенилаланина, что может оказывать неблагоприятное воздействие на людей с фенилкетонурией.  Поэтому перед назначением препарата следует оценить соотношение риск/польза в каждом индивидуальном случае.

Сорбитол: Левитра® ОДТ 10 мг таблетки, растворимые в полости рта содержат 7.96 мг сорбитола. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать Левитра® ОДТ 10 мг таблетки, растворимые в полости рта.

 Доклинические   данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные   в   ходе   стандартных исследований острой и хронической токсичности, генотоксичности, карциногенности и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека.

 Применение в педиатрии

Применение Левитры® не показано у детей.

Применение при беременности и лактации

Не применимо.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

 

Передозировка

В исследованиях однократного применения Левитры® были изучены разные дозы, до 120 мг в сутки. При приеме препарата в дозе 80 мг 1 раз в день и по 40 мг 2 раза в день в течение 4 недель серьезных побочных эффектов не наблюдалось.

При применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдались случаи выраженных болей в пояснице. Однако при этом не наблюдалось признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1, 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

По 1, 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в раздвижную картонную коробку «Burgopack».

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Производитель

Байер Фарма АГ, 51368 Леверкузен, Германия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]

Источник: http://pharmprice.kz/annotations/levitra/

Виды и формы выпуска Левитры

Эректильная дисфункция (ЭД) является хорошо известным заболеванием. Полагают, что к 2025 г. около 322 млн мужчин в мире будут страдать ЭД, что связано с увеличением продолжительности их жизни и ростом распространенности сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний [1].

ЭД негативно влияет на мужскую самооценку, качество сексуального удовлетворения, межличностные отношения и качество жизни. В основном ЭД является следствием пожилого возраста, сопутствующих заболеваний (например, сердечно-сосудистых, гиперлипидемии, эндокринных нарушений, психических расстройств, ожирения), к факторам ее риска относят употребление алкоголя, табака и ряда лекарственных препаратов. В возрасте 40–49 лет ЭД встречается у 8% мужчин, а к возрасту 60–69 лет ее распространенность составляет почти 40%.

Почему была создана новая форма Левитры

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) рекомендуются как препараты первой линии для лечения ЭД [2]. В настоящее время рынок представлен четырьмя из них: силденафил, уденафил, варденафил (Левитра) и тадалафил. Эти соединения доступны в виде таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Но на создании Левитры в виде обычной покрытой оболочкой таблетки исследователи не остановились, и была создана новая форма этого препарата — растворимая на языке (Левитра OДТ — орально диспергируемые таблетки). Это было связано с тем, что как пациенты, так и практикующие врачи считают, что быстрое начало действия, более высокая биодоступность (по сравнению с таблетками, покрытыми оболочкой) и удобство применения являются важным атрибутом пероральной фармакотерапии ЭД.

Таблетка растворяется во рту за считанные секунды и не требует запивания водой, что позволяет мужчинам более гибко управлять своей сексуальной активностью, обеспечивает простоту приема и высокую эффективность.

Оценка поведения и сексуальных потребностей мужчины и женщины

Международный репрезентативный онлайновый опрос о половой жизни мужчин SatisFACTS, проведенный в 2011 г. компанией GFK и финансируемый компанией Bayer HealthCare, адресованный как здоровым мужчинам, так и страдающим ЭД, был посвящен оценке поведения и сексуальных потребностей мужчин. В частности, опрос был сфокусирован на теме сексуальной удовлетворенности и на том, как ЭД может повлиять на половую жизнь мужчины. Как первостепенное требование к терапии ЭД мужчины отмечали быстрое начало действия, а также эффективность используемого препарата. К необходимым критериям, которым должна отвечать терапия ЭД, опрошенные относили: «действие каждый раз» (66,1%), «быстрое наступление эффекта» (63,2%) и «удобство приема» (61,3%). Кроме того, важна «возможность приема с пищей» (54,4%) и «неброская упаковка» (44,7%). Два последних критерия представляют наибольшую важность для молодых пациентов.

Мужчины полагают, что их партнерши ожидают от них совершенства: они должны быть любящим мужем, успешным бизнесменом, заботливым отцом, отличным любовником. Женщины все больше доминируют и становятся все более требовательными в отношениях, и почти каждый четвертый мужчина с ЭД указывал, что иногда чувствует напряжение из-за необходимости соответствия ожиданиям своей партнерши. При этом почти половине мужчин нравится, когда инициатором секса выступает партнерша, а важнейшими аспектами являются ее оргазм, нежность и сила эмоциональной связи. Одновременно мужчины хотели бы делиться и реализовывать с партнершей свои эротические фантазии [3].

Однако около 30% всех мужчин при этом заявляют, что проблемы со здоровьем и эмоциональные проблемы отодвигают их сексуальную жизнь на второй план. В целом же мужчины с ЭД чаще, чем мужчины без ЭД, испытывают негативное влияние других факторов на свою сексуальную жизнь. Мужчины с ЭД быстрее начинают испытывать «половую слабость». Данное ощущение чаще всего является не только следствием реакции партнерши после секса и несоответствия ее ожиданиям, но и сомнений в собственных силах до начала интимной близости. Мужчины, страдающие ЭД, стараются эмоционально и физически отстраниться от своего партнера. Они опасаются, что любое проявление эмоций может привести к сексуальной близости, но напомнит им об их слабости. Женщина же, понимая возникшую или имеющуюся проблему, вследствие этого может перестать проявлять чувственность. Когда мужчина или женщина утрачивают интимные отношения по причине ЭД, они уже не воспринимают своего партнера как сексуальный объект.

Терапия ЭД начиналась в ситуациях, «когда я больше не способен заниматься сексом» (33,4%), «когда я больше не могу удовлетворять свою партнершу» (32,3%), «когда другие меры, например изменение образа жизни, больше не помогают» (31%). Больше половины всех опрошенных мужчин (53,8%) убеждены, что препараты для лечения ЭД могут помочь повысить уверенность в себе, что обеспечит удовлетворительный половой акт [3].

Причины предпочтения Левитры ОДТ

Для мужчин наиболее важными требованиями, предъявляемыми к препарату для лечения ЭД, являются (в порядке убывания значимости): «действует каждый раз», «повышает упругость пениса», «быстро действует и прост в применении», «придает мне уверенность в своих сексуальных способностях». Немаловажным следствием приема таблетки должен являться не только «более качественный и более продолжительный секс», но и спонтанность и гибкость сексуальной жизни.

В исследовании ACCEPTANCE оценивалась степень предпочтения формы таблетки ингибиторов ФДЭ-5, в том числе таблетки, растворимой в полости рта, среди пациентов, страдающих ЭД. Почти у всех мужчин с ЭД, принимавших участие в исследовании (не применяют ингибиторы ФДЭ-5 — 95%; применяют в настоящее время — 92%; применяли в прошлом — 95%) сложилось положительное мнение о Левитре в форме таблетки, растворимой в полости рта, главным образом благодаря удобству применения. Когда мужчин, страдающих ЭД, спросили о том, что им особенно понравилось в продукте, то определенными положительными характеристиками они назвали сочетание свойств продукта (быстрое растворение и способ приема/форма) и удобства (нет необходимости в приеме воды/жидкости, прост и удобен в приеме). Согласно результатам исследования большинство мужчин заявили о том, что они вероятней всего отказались бы от приема своих текущих препаратов для лечения ЭД в пользу таблеток, растворимых в полости рта [4]. Имеются и другие факторы, определяющие приверженность пациента к орально диспергируемым таблеткам (в том числе и к Левитре), в частности нарушения глотания, неудобства глотания большого количества жидкости или тошнота. Дисфагия или затруднение глотания периодически встречаются у 35% в популяции под воздействием какого-либо фактора, ассоциируются с возрастом или определенными заболеваниями, например сосудов головного мозга [5].

Таким образом, была разработана оригинальная форма Левитры OДТ, обладающая мятным вкусом (вследствие добавки ментолового ароматизатора) и способная растворяться в ротовой полости в течение нескольких секунд без необходимости запивать ее водой. Левитру ОДТ можно принимать независимо от приема пищи, так как она не взаимодействует с продуктами, в том числе содержащими большое количество жиров и калорий. Одновременый прием препарата с пищей не влияет на его фармакокинетику и фармакодинамику. Новая форма представлена в стильной упаковке черного цвета размером с кредитную карточку с особым элегантным дизайном, а также удобной в применении.

Левитра ОДТ — пока первый и единственный ингибитор ФДЭ-5 в такой инновационной форме.

Среди других ингибиторов ФДЭ-5 в стадии разработки сообщается о мироденафиле, лоденафиле, карбонате авалофила и препарате SLx-2101. Вполне вероятно, что в будущем найдут применение препараты, воздействующие не только на NO- и цГМФ-зависимые механизмы [6].

В настоящее время опубликован ряд исследований, посвященных изучению Левитры ОДТ.

Начало действия Левитры ОДТ

Для исследования времени начала действия и эффективности новой растворимой на языке формы Левитры был проведен ретроспективный объединенный анализ III фазы двух 12-недельных двойных слепых многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в параллельных группах мужчин, получавших по 10 мг Левитры ОДТ. Для удобства были выделены временные интервалы (до 15 мин, от 16 до 30 мин, от 60 мин и до 6 ч после приема препарата), которые определялись как периоды между приемом таблетки и началом сексуальной активности (рис. 1). Для каждого интервала оценивалось общее количество сексуальных попыток, а также успешность завершения полового акта (по опроснику Sexual Encounter Profile, вопрос № 3 — «Была ли Ваша эрекция достаточной для успешного завершения полового акта?»).

В течение 15 мин после приема Левитры ОДТ среднее количество успешных попыток составило 65,2% по сравнению с 30,2% на плацебо. В промежутке от 16 до 30 мин показатели успешности составили 72,6% и 38,5% соответственно. Сопоставимые результаты были получены при приеме Левитры в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 и 20 мг в соответствующие промежутки времени. Таким образом, Левитра ОДТ продемонстрировала быстрое начало действия. У тех мужчин, которые начинали половой акт в течение 30 мин после приема препарата, большинство сексуальных попыток были успешно реализованы [7].

Фармакокинетика Левитры ОДТ

Представляют интерес результаты трех клинических исследований, посвященных Левитре ОДТ. Первое перекрестное рандомизированное исследование было посвящено исследованию фармакокинетики и эффективности препарата в зависимости от принимаемой жидкости и пищи по сравнению с «классической» Левитрой; второе касалось оценки одно- и многократного приема Левитры ОДТ по сравнению с однократным приемом обычной Левитры у молодых и пожилых мужчин с ЭД; в третьем изучалась фармакокинетика у мужчин разного возраста, страдающих ЭД [8]. Результаты показали, что Левитра OДТ быстро всасывается после приема внутрь, запивать его водой не требуется. Фармакокинетический профиль был аналогичен таковому у «классической» Левитры, но показал значительно большую биодоступность. После однократного приема геометрическая средняя площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличилась на 21–44% по сравнению с обычной Левитрой (рис. 2).

Время достижения максимальной концентрации Левитры ОДТ в плазме составило 1,5 ч, что на 15% дольше, чем у покрытых пленочной оболочкой таблеток. В то же время достижение максимальной концентрации не является необходимым для проявления оптимального терапевтического эффекта.

Концентрация в плазме возрастала на 41% и 24% у мужчин с ЭД младше и старше 65 лет соответственно. Многократный прием (Левитра ОДТ назначалась ежедневно в течение 10 дней однократно в сутки) или употребление Левитры ОДТ с пищей (даже высококалорийной и жирной) не оказали значимого эффекта на его фармакокинетику; отмечена хорошая переносимость препарата. Таким образом, было продемонстрировано, что Левитра ОДТ обладает более высокой биодоступностью, чем традиционные таблетки, покрытые оболочкой [9].

Поскольку мужчины с ЭД старших возрастных групп, как правило, имеют одно или несколько лежащих в основе ЭД сердечно-сосудистых заболеваний, в ходе клинических исследований Левитры ОДТ была оценена его эффективность у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Был проведен комплексный анализ данных двух фаз двойного слепого многоцентрового рандомизированного плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах, в которых сравнивали эффективность приема 10 мг Левитры ОДТ «по требованию» с плацебо в общей популяции мужчин с ЭД. Примерно 50% пациентов были в возрасте старше 65 лет. Результаты были представлены в зависимости от возраста и наличия/отсутствия сахарного диабета, дислипидемии или артериальной гипертензии. Оценка производилась по шкалам оценки эректильной функции МИЭФ и показателя успешности сексуальных отношений — Sexual Encounter Profile 2 (SEP2) и 3 (SEP3). Левитра OДТ оказалась значительно эффективнее плацебо для всех исследуемых показателей независимо от возраста, степени тяжести ЭД или имеющегося основного заболевания (p < 0,0001 по сравнению с плацебо для каждой конечной точки). Показатели по шкалам МИЭФ, SEP2 и SEP3 не выявили существенного различия между молодыми пациентами или мужчинами старших возрастных групп. Отмеченные нежелательные эффекты были только легкой и средней степени тяжести, из которых наиболее часто встречались головная боль, приливы, заложенность носа, головокружение, диспепсия и боли в спине [7].

Исследования эффективности и безопасности Левитры ОДТ (POTENT I и POTENT II)

16-недельное двойное слепое многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование POTENT I, проведенное в 40 центрах по всей Европе и Южной Африке, ставило целью изучение эффективности и безопасности новой лекарственной формы Левитры ОДТ. Участниками стали мужчины в возрасте 18 лет и старше, страдающие ЭД в течение не менее 6 мес, находящиеся в стабильных гетеросексуальных отношениях по крайней мере 6 мес и мотивированные на лечение ЭД. У этих мужчин, по крайней мере, две из четырех попыток полового акта, предпринятых в отдельные дни, были неудачными. Оценка качества лечения проводилась по критериям МИЭФ и шкале сексуального профиля. Дополнительно оценивались ответы на вопросы об удовлетворенности лечением и самочувствии в целом.

Из 409 обследованных мужчин (54,8% в возрасте 65 лет и старше) в исследование были включены 355. Пациенты были рандомизированы в группы приема Левитры OДТ (183 мужчины) и плацебо (172). Продолжительность приема составила 12 нед. Эффект терапии Левитрой ОДТ был достоверно выше по сравнению с плацебо для всех первичных (IIEF-EF, SEP2, SEP3) и вторичных показателей эффективности (р < 0,0001). Частота и тип побочных эффектов, связанных с приемом Левитры ОДТ, были сопоставимы с таковыми на фоне приема таблеток Левитры с пленочным покрытием [10, 11].

Одновременно в 35 центрах Австралии, Канады, Мексики и США проходило двойное слепое многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах POTENT II, посвященное изучению эффективности и безопасности 10 мг Левитры OДT в общей популяции мужчин с ЭД. Мужчины в возрасте от 18 лет, страдающие ЭД, наблюдались в течение 6 мес, принимая «по требованию» Левитру OДT в дозе 10 мг (169 человек) или плацебо (162). В каждой группе примерно половина испытуемых была в возрасте 65 лет и старше. Основным критерием эффективности был домен эректильной функции, определяемый по шкале МИЭФ-ЭФ и шкалам сексуального профиля SEP2 и SEP3. Терапия Левитрой OДT оказалась значительно эффективнее плацебо для всех первичных и вторичных параметров эффективности (p < 0,0001). По оценкам исследователей побочные эффекты в основном соответствовали легкой и средней степени тяжести и были сопоставимы по частоте и типу с таковыми при лечении покрытыми пленочной оболочкой таблетками Левитры. Таким образом, отмечают авторы исследования, лечение 10 мг Левитрой OДT значительно улучшает эректильную функцию, эффективно и хорошо переносится в широкой популяции мужчин с ЭД [12].

М. Sanford подтверждает, что Левитра ОДТ в дозе, эквивалентной таблетке Левитры, покрытой пленочной оболочкой, обеспечивает несколько большее воздействие. Таким образом, эти две лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми. Анализируя объединенные результаты исследований POTENT I и II, авторы подтверждают, что Левитра ОДТ улучшает эректильную функцию независимо от возраста, тяжести ЭД и наличия или отсутствия сопутствующих заболеваний при минимально выраженных нежелательных реакциях [13].

Таким образом, спектр применяющихся для лечения ЭД препаратов пополнился инновационной формой — Левитрой ОДТ, обеспечивающей быстрое и необходимое воздействие, высокую эффективность и безопасность. Препарат максимально комфортен для приема и поэтому предпочтителен ранее выпускаемым ингибиторам ФДЭ-5.

Литература

  1. McKinlay J. B. The worldwide prevalence and epidemiology of erectile dysfunction // Int J Impot Res. 2000; 12 (Suppl 4): S6–S11.
  2. Montorsi F., Adaikan G., Becher E. Summary of the recommendations on sexual dysfunctions in men // J Sex Med. 2010, Nov; 7 (11): 3572–2588.
  3. SatisFACTS. Международный опрос. Байер ХелсКэр, 2011.
  4. Perelman M., Edwards D. Perceptions of Erectile Dysfunction Therapy and Acceptance of an Orodispersible Phosphodiesterase Type 5 Drug Formulation Among Patients and Physicians // J Mens Health. 2010; 7 (3): 325.
  5. Fu Y., Yang S., Jeong S. H. et al. Orally fast disintegrating tablets: developments, technologies, taste-masking and clinical studies // Crit Rev Ther Drug Carrier Syst. 2004; 21 (6): 433–476.
  6. Leonardi R., Alemanni M. The management of erectile dysfunction: innovations and future perspectives // Arch Ital Urol Androl. 2011, Mar; 83 (1): 60–62.
  7. Debruyne F. M., Gittelman M., Sperling H. et al. Time to onset of action of vardenafil: a retrospective analysis of the pivotal trials for the orodispersible and film-coated tablet formulations // J Sex Med. 2011, Oct; 8 (10): 2912–2923.
  8. Heinig R., Weimann B., Dietrich H. et al. Pharmacokinetics of a new orodispersible tablet formulation of vardenafil: results of three clinical trials // Clin Drug Investig. 2011; 31 (1): 27–41.
  9. Sperling H., Gittelman M., Norenberg C. et al. Efficacy and safety of an orodispersible vardenafil formulation for the treatment of erectile dysfunction in elderly men and those with underlying conditions: an integrated analysis of two pivotal trials // J Sex Med. 2011, Jan; 8 (1): 261–271.
  10. Green R., Hicks R. W. Orally disintegrating vardenafil tablets for the treatment of erectile dysfunction: efficacy, safety, and patient acceptability // Patient Prefer Adherence. 2011, Apr 13; 5: 181–185.
  11. Sperling H., Debruyne F., Boermans A. et al. The POTENT I randomized trial: efficacy and safety of an orodispersible vardenafil formulation for the treatment of erectile dysfunction // J Sex Med. 2010, Apr; 7 (4 Pt 1): 1497–1507.
  12. Gittelman M., McMahon C. G., Rodriguez-Rivera J. A. et al. The POTENT II randomised trial: efficacy and safety of an orodispersible vardenafil formulation for the treatment of erectile dysfunction // Int J Clin Pract. 2010, Apr; 64 (5): 594–603.
  13. Sanford M. Vardenafil orodispersible tablet // Drugs. 2012, Jan 1; 72 (1): 87–98.

А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
Л. Ю. Моргунов,доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития России, Москва

Контактная информация об авторах для переписки: [email protected]



Источник: https://www.lvrach.ru/2012/08/15435514/
Больше пикантного видео